Une nouvelle recherche ouvre la voie à l'Oxycontin, alternatives à la vicodine
Lorsque les gens essaient de gérer la douleur chronique, beaucoup se tournent vers des analgésiques tels que la morphine et la vicodine. Malheureusement, le corps a une tendance naturelle à développer une tolérance à ces médicaments, ce qui signifie souvent que le patient commencera à prendre des doses plus élevées, augmentant ainsi les risques d'effets secondaires nocifs et de dépendance.
Les analgésiques couramment prescrits, tels que l'hydrocodone (l'ingrédient principal de Vicodin) et l'oxycodone (Oxycontin), se lient à des molécules spécifiques (récepteurs opioïdes) sur les cellules nerveuses du cerveau et de la moelle épinière pour éviter la sensation de douleur.
«Nous avons pour la première fois découvert des composés qui se lient à un site alternatif sur les récepteurs nerveux opioïdes et qui ont un potentiel significatif pour améliorer l'impact positif du médicament sans augmenter les effets secondaires négatifs», a déclaré le co-auteur John Traynor, Ph.D., professeur de pharmacologie à la faculté de médecine de l'Université du Michigan.
«Nous en sommes encore aux tout premiers stades de cette recherche avec un long chemin à parcourir, mais nous pensons que l'identification de ces composés est une étape clé dans la révolution du traitement de la douleur.
«Cela ouvre la porte au développement de médicaments contre la douleur qui nécessitent des doses plus faibles pour être efficaces, contribuant ainsi à résoudre les graves problèmes de tolérance et de dépendance que nous constatons avec le traitement conventionnel de la douleur.»
Les traitements médicamenteux conventionnels de la douleur ciblent le site dit orthostérique du récepteur opioïde qui soulage la douleur. Cependant, il s’agit d’une arme à double tranchant, car ce site est également responsable de tous les effets secondaires négatifs du médicament, y compris la constipation et la dépression respiratoire. La tolérance limite également l'utilisation chronique des médicaments car des doses plus élevées sont nécessaires pour maintenir le même effet.
Les scientifiques ont maintenant identifié des composés qui se lient à un site nouvellement découvert sur le récepteur opioïde - un site qui ajuste précisément l'activité du récepteur. Non seulement ces composés agissent à un endroit qui n’a jamais été étudié comme cible médicamenteuse auparavant, mais ils se lient au récepteur d’une nouvelle manière pour intensifier les actions de la morphine.
Cela signifie que des doses plus faibles peuvent avoir le même effet.
«Les composés nouvellement découverts se lient au même récepteur que la morphine mais semblent agir sur un nouveau site distinct sur le récepteur et peuvent donc produire des effets différents. Ce qui est particulièrement intéressant, c'est que ces composés pourraient potentiellement fonctionner avec les analgésiques naturels du corps pour gérer la douleur », a déclaré Traynor.
Les résultats apparaissent dans Actes de l'Académie nationale des sciences.
Source: Système de santé de l'Université du Michigan
